Ученые Института химии растворов Российской академии наук (ИХР РАН) в 355 раз повысили растворимость этионамида — одного из немногих препаратов, еще не утративших эффективность при борьбе с палочками Коха. Это позволит использовать меньшие дозировки при лечении и снизить риск негативных побочек.
© ТАСС
Штаммы микобактерий — возбудителей туберкулеза — становятся все более устойчивыми к лекарствам. От опасного заболевания умирают более миллиона человек в год, а круг препаратов для борьбы с ним сужается. В список важнейших средств по версии Всемирной организации здравоохранения входит этионамид. Но, поскольку он очень плохо растворяется в воде, в организме пациентов усваивается лишь небольшая доля вещества. Из-за этого приходится назначать большие дозировки, нанося вред печени и желудочно-кишечному тракту.
В лаборатории физической химии лекарственных соединений ИХР РАН имени Г. Крестова в Иванове предложили улучшить свойства препарата за счет глубоких эвтектических растворителей на основе органических компонентов. Они нетоксичные, экологически чистые и дешевые в производстве.
В рамках научной работы, которая была поддержана грантом Российского научного фонда, специалисты приготовили несколько смесей на основе хлорида холина (витамин В4), щавелевой и малоновой кислот, спиртов (глицерина и этиленгликоля) и полиэтиленгликоля.
Оказалось, что в смеси на основе хлорида холина, щавелевой кислоты и полиэтиленгликоля препарат растворяется в 355 раз лучше, чем в воде. Среды из других компонентов повысили растворимость лекарства в диапазоне от 13 до 103 раз.
Ученые повысили растворимость лекарства в диапазоне от 13 до 103 раз
— Мы нашли простой способ многократно увеличить растворимость этионамида с помощью безопасных и доступных веществ. Благодаря предложенным растворителям фармацевты смогут разработать более эффективные и легко усваиваемые в организме лекарственные формы этого противотуберкулезного препарата. Кроме того, мы показали, что в зависимости от конкретной задачи свойства глубоких эвтектических растворителей можно точно настраивать, просто меняя их состав. Поэтому предложенный подход можно применять и для других плохо растворимых лекарств. В дальнейшем мы планируем продолжать эксперименты, направленные на разработку лекарственных составов с улучшенной биодоступностью. Результаты исследований откроют новые возможности для создания эффективных и безопасных композиций биоактивных соединений, позволяющие снизить терапевтические дозы и токсичность препаратов, — отметила ведущий научный сотрудник лаборатории физической химии лекарственных соединений Светлана Блохина.
Справка "РГ"
ИХР РАН является федеральным государственным бюджетным учреждением, некоммерческой научной организацией, подведомственной Министерству науки и высшего образования РФ. Институт действует как структурное звено Российской академии наук и входит в состав организаций, объединяемых Отделением химии и наук о материалах РАН.
Главная цель деятельности — организация и проведение фундаментальных и прикладных научных исследований по проблемам теории растворов, получения новых материалов и разработки современных химических технологий с использованием растворов.
