Молекулы, производные от противоопухолевого препарата, оказались способны уничтожать Plasmodium falciparum — паразита, вызывающего наиболее тяжелые формы малярии. Исследователи из Школы фармацевтических наук Университета Сан-Паулу (FCF-USP) показали, что некоторые из соединений действуют сразу на две стадии жизненного цикла паразита. Результаты опубликованы в журнале ACS Omega.
© Magnific
Ученые протестировали 14 соединений на культурах паразита P. falciparum. Молекулы уничтожали паразита на бесполой стадии, когда он размножается в эритроцитах и вызывает симптомы заболевания, а также на стадии гаметоцитов. Последняя важна для передачи малярии: именно гаметоциты заражают комаров, после чего паразит может распространяться дальше.
Воздействуя сразу на эти две стадии, соединения потенциально могут не только лечить малярию, но и препятствовать ее дальнейшей передаче. Это особенно важно на фоне устойчивости паразита к существующим препаратам, включая хлорохин и производные артемизинина.
Исследователи также изучили, как небольшие изменения химической структуры молекул влияют на их активность. Это позволило определить варианты, которые сильнее воздействуют на паразита и при этом потенциально меньше вредят человеческим клеткам.
Однако пока речь идет только о лабораторных экспериментах. Некоторые соединения теряли часть активности при тестировании на человеческих клетках, а безопасность и эффективность препаратов в организме еще предстоит проверить. Для соединений этого класса уже известны потенциальные побочные эффекты, включая тошноту, рвоту, усталость и изменения показателей крови.
Следующим этапом ученые планируют проверить разработанные молекулы против других видов малярийных плазмодиев, в том числе Plasmodium vivax. Этот паразит особенно распространен в Бразилии и способен образовывать в печени латентные формы, которые приводят к рецидивам заболевания.
Ранее сообщалось, что малярийного паразита научились блокировать внутри комара.
